从肿瘤的发病机制中发现，酪氨酸激酶在肾癌肿瘤细胞的增殖、分化、迁移、侵袭等相关信号通路中起到了关键的调控作用，已经成为肾癌靶向治疗的重要靶点。进入临床的酪氨酸激酶抑制剂的抗肿瘤作用机制可能通过以下途径实现：抑制肿瘤细胞的损伤修复、使细胞分裂阻滞在G1期、诱导和维持细胞凋亡、抗新生血管形成等，切断肿瘤所需的血液和营养物质供给而“饿死”肿瘤，并同时能够杀死肿瘤细胞活性，阻止肿瘤进展。新一代的口服血管内皮生长因子受体（VEGFR）酪氨酸激酶抑制剂，能够精准、高效地抑制VEGFR-1，2和3信号通路，独特的作用机制能够更有效抑制肿瘤生长、血管生成和远处转移。对于既往使用过细胞因子治疗的进展期肾癌患者，相比既往靶向药物疗效更为卓越，使中位无进展生存期（PFS）显著延长86%。

　　肾细胞癌是原发于肾脏的最常见恶性肿瘤，占肾肿瘤的80%-85%，占全身恶性肿瘤的2%-3%。一般来说，早期肾癌，通过手术可以有效治疗甚至治愈。但肾癌约有1/4-1/3的患者在临床诊断时已经有转移；30%-40%的早期肾癌患者手术治疗之后会出现远处转移。

　　如何帮助肾癌病人在各个阶段找到针对性更强、效果更好的治疗方法，一直是医学界追求的目标。因肾癌转移病灶的部位和数量、病人的状态和对各种治疗的反应不同，个体化治疗显得尤为突出。进展期肾癌患者对于传统的化疗和放疗均不敏感；细胞因子曾经是进展期肾癌的标准治疗。中国肾癌诊治指南2013版指出，与细胞因子治疗相比，靶向药物有着良好的疗效，目前分子靶向治疗以其可测的疗效成为进展期肾癌的标准治疗。

　　中国临床肿瘤协会（CSCO）肾癌专家委员会主任委员、北京肿瘤医院副院长郭军教授表示，血管内皮生长因子（VEGF）信号通路在肾癌中发挥了重要作用，酪氨酸激酶抑制剂治疗使得进展期肾癌患者生存明显获益，但需注意出现耐药失败。有我国学者参与的国际III期随机对照研究证实了序贯治疗使用血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂可让治疗失败的进展期肾癌患者继续获益，而这也是目前进展期肾癌治疗的重要挑战之一。   柏豫