过去数十年间COC获得了飞速的发展，雌激素剂量下降，孕激素成份更新，在保持其高效性的同时，更体现良好的周期控制和低副反应。

　　雌激素剂量的降低

　　COC中的雌激素——炔雌醇，其剂量从最初的150μg发展到如今均在35μg以下，炔雌醇剂量的下降使雌激素相关的副作用如静脉血栓发生率极低，头痛、乳房胀痛等的发生率也明显降低，获得了更好的安全性。

　　炔雌醇是目前国内已上市的所有COC中的雌激素成份，但它的统治地位即将被瓦解，四相片Qlaira进入了大家的视线，它的雌激素成份是“天然”雌激素——戊酸雌二醇将打破人工合成雌激素炔雌醇一统天下的局面。天然雌激素雌二醇作为避孕药中成份不但起到了同样的避孕效果，还更大地降低了副反应。

　　孕激素成分的更新

　　随着孕激素的发展，含有新型的孕激素——屈螺酮的COC(优思明)上市，其不但有较强的孕激素作用，而且具有抗雄激素和抗炎皮质激素的作用，减少水钠潴留，从而改善头痛，腹胀等不良反应。COC还为某些疾病的控制带来了福音，如含醋酸环丙孕酮的达英-35具有很强的抗雄激素作用，可以用来控制多囊卵巢综合征的高雄症状等。

　　从单相型到多项型的改变

　　COC最常见的是单相片，雌、孕激素配方含量固定。为了模拟正常月经周期的雌、孕激素变化，使避孕药更接近生理状态，相继研发了三相片和四相片，雌、孕激素的含量“随月经周期”变化如特居乐（三相）和Qlaira（四相）。

　　改进包装和服用方法

　　改进药物包装以及服用时间是近年来口服避孕药发展的又一方向。将21天的服药、停药7天的周期改为21片活性片，另加7片安慰剂，这样增加了妇女服药的依从性。COC药板的设计更具人性化，标注了时间和服用方向，避免了多服、漏服。即将上市的24+4(Yaz，4片安慰剂)，以及正在药物临床试验中的26+2（Qlaira，2片安慰剂）两种COC，其用药时间长，不停药的服用模式不但有利于依从性，还可以改善经前期紧张症。

　　除了上述的改变，有的口服避孕药在雌孕激素以外添加叶酸（如Beyaz），避孕同时提高叶酸水平，预防胎儿先天性神经管畸形。

　　总之，COC历经50多年的发展，其在避孕方面的有效性和安全性已得到广泛认可，并且还为女性带来额外的健康益处如调整周期、改善贫血、治疗功血、痛经、子宫内膜异位症等，还可降低卵巢癌、子宫内膜癌的发生。